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TOCOPHERYL ACETATE

LA CONTROVERSIA SUL TOCOPHERYL ACETATE
E’ ( ma forse dobbiamo dire ” era ” ) uno degli ingredienti più utilizzati in cosmesi. Praticamente negli anni 90 non c’era un cosmetico skin care che non lo contenesse. Oggi lo troviamo ancora in oltre 8000 prodotti cosmetici di marche diverse registrate nei database ingredienti. Altrettanti hanno in formula la forma pura ( non esterificata ) della vitamina E: il tocoferolo ( INCI: TOCOPHEROL)
 
Il TOCOPHERYL ACETATE viene comunicato come Vitamina E , antiossidante lipidico, antiage, antirughe, antieritema, protezione e riparazione dai danni indotti dai raggi UV e non solo .
Ma in realtà la sua principale valenza cosmetica è quella di essere un buon emolliente, quindi in sostanza un ottimo olio con parziali proprietà provitaminiche ed antiossidanti.

 
E’ talmente diffuso che sorge il dubbio che molti formulatori non sappiano che in realtà, per il cosmetico e per la pelle , è un antiossidante scarsissimo e che la sua efficacia è per lo meno controversa.
 
La diffusione quasi ubiquitaria nel cosmetico skin care è indirettamente misurabile dal numero di segnalazioni di allegie da contatto. Nel 2010 in letteratura erano segnalati 941 casi.
Questa allergia è veramente rara, ma visto che il TOCOPHERYL ACETATE negli anni 90 si trovava in quasi tutti i cosmetici skin care era inevitabile che il numero di casi segnalati fosse relativamente alto.
 
Perchè era in tutti i cosmetici skin care ?
Sia a livello di ricerche scientifiche sia a livello di opinioni degli organi di controllo del cosmetico, la sua efficacia limitata e relativa è stata denunciata ormai da molti anni. Quindi , a parte le marche che hanno adottato la Vitamina E Acetato come brand , perchè lo continuano ad inserire nelle formulazioni cosmetiche ?
Sicuramente il fatto che possa evocare in comunicazione i vantaggi e benefici del Tocoferolo influenza molte scelte formulative . Poi il Tocoferolo puro e più instabile all’ossidazione ed alla temperatura. Resta il fatto che il TOCOPHERYL ACETATE ha solo in minima parte le qualità ed effetti positivi del Tocoferolo.
 
In sostanza è diventato un “ingrediente emozionale”, con una buona vendibilità indipendente dalla sua reale efficacia.

La sua funzione di ingrediente TOTEM, come richiamo per vendere un cosmetico che lo contiene, è stata superata visto che praticamente tutti i prodotti lo contenevano, ma il mito continua ed alcune marche o prodotti si richiamano esplicitamente al TOCOPHERYL ACETATE  o alla Vitamina E Acetato.

 
Il Tocoferolo , la vitamina E pura , è un potente ed efficace  antiossidante, ritarda l’eritema e l’invecchiamento indotto dai raggi UV, la sua forma acetato  ( tecnicamente si chiama “estere” ) sulla pelle  non ha queste qualità o per lo meno le ha in misura molto ridotta.
 
TOCOPHERYL ACETATO SULLA PELLE
Sapendo che il tocopheryl acetato ha un ridotto effetto antiossidante lipidico si è sempre creduto che sulla pelle per esterasi enzimatica questo si trasformi in tocoferolo.

 
Fu uno studio clinico -(18) Alberts, e al. (Nutr. Cancer, 1996, 26: 193)- ha sollevare il dubbio che questa trasformazione da tocoferyl acetate a tocoferolo in realtà non avveniva , anche perchè non erano stati individuati nell’epidermide gli enzimi specifici in grado di effettuarla. Lo studio concludeva con : “Topically applied alpha-tocopherol acetate was substantially absorbed in skin, with no evidence of conversion within skin to its unesterified form (i.e., free alpha-tocopherol). There was no evidence of systemic availability or biotransformation of topically applied alpha-tocopherol acetate. In summary, we have determined that alpha-tocopherol acetate is not metabolized to the free form of alpha-tocopherol in plasma or skin.”
 
Queste conclusioni furono confutate da uno studio -
BIOCONVERSION OF TOCOPHERYL ACETATE TO TOCOPHEROL IN HUMAN SKIN ORGAN CULTURE MODELS.
Nabi, Z., Tavakkol, A., Soliman, N., Polefka, T.G. Personal Care Products, Colgate-Palmolive Co., Piscataway, NJ, USA. J. Invest. Dermatol., 110(4), 679, Abstr. #1239 (1998).

 
Questa ricerca concluse che la pelle espiantata e i suoi modelli da laboratorio possono bioconvertire il tocoferolo acetato in tocoferolo.
La ricerca Palmolive, oltre ad essere pro-domo-sua, non fornisce alcun dato sulla quantità di bioconversione che effettivamente si potrebbe realizzare in vivo, rileva solo il picco in HPLC.

 
Alcune ricerche , sul topo , rilevavano una conversione dell’ordine del 1% (52) Hydrolysis of RRR-α-tocopheryl acetate (vitamin E acetate) in the skin and its UV protecting activity (an in vivo study with the rat), concludendo :” The hydrolysis of vitamin E acetate in the epidermis proceeded very slowly. As a result, the absolute amount of free vitamin E, found in the total epidermis after treatment for 5 days with the acetate, was only a few times higher than the normal level. Yet, this very small amount of free vitamin E proved to be sufficient for maximal protection in this animal model.The results show that vitamin E acetate acts as a prodrug, which very slowly releases minute amounts of active vitamin E.”
 
Per concludere in merito alla sostanziale inefficacia del tocopheryl acetate se confrontato con il tocoferolo puro, non sono mancate ricerche che hanno evidenziato come:”following topical application in acetone, alphatocopherol acetate and alpha-Tocopherol succinate failed to prevent photo-carcinogenesis and may have enhanced the incidence of squamous cell carcinom”.(51) Gensler HL, Aickin M., Peng YM, Xu M, Importance of the form of topical vitamin E for prevention of photocarcinogenesis. Nutrition and Cancer 1996; 26(2), 183-191.
 
Importante notare che questo esito ( l’applicazione topica di esteri del tocoferolo potrebbero addirittura aumentare il rischio cancro o photocarcinonegensi ) è stato riscontrato anche in altri studi (45) McVean , 1997, dove si confermava l’efficacia del tocoferolo e l’inefficacia del tocopheryl acetate nella photoprotezione del DNA.
A fronte di queste inquietanti ricerche sia il CIR sia l’SCCP, si sono pronunciati confermando l’innocuità del tocopheryl acetate.
Quindi molto poco efficace ( se confrontato con il tocoferolo puro ), ma comunque innocuo. .

 
Alcuni studi rilevano come un blando effetto photoprotettore ( misurabile come ritardo nell’eritema indotto dall’irraggiamento) del tocopheryl acetate topico può essere rilevato come conseguenza di una esterasi ( la separazione del tocoferolo dall’acido acetico ) maggiore a seguito dell’irraggiamento UV.
In sostanza è l’irraggiamento UVB che amplifica la trasformazione dal tocopheryl acetate , inefficace, a tocopherol , efficace
.

 
Alcuni studi affermano che l’esterasi potrebbe essere 3 volte maggiore, che significa una trasformazione del 3%, max 15% del TOCOPHERYL ACETATE applicato.
 
TOCOPHERYL ACETATE COME ANTIOSSIDANTE LIPIDICO
Il tocoferolo, la vitamina E pura è un ottimo antiossidante dei lipidi.
Il TOCOPHERYL ACETATE non lo è.
Infatti , nel settore alimentare, non è neppure classificato come additivo antiossidante .
Nella lista dei vari E307 , dove compaiono al contrario i diversi tocoferoli, il TOCOPHERYL ACETATE non compare proprio.
 
C’è una precisa spiegazione, chimica, per cui è un antiossidante lipidico scarsissimo.
Il gruppo OH attivo è bloccato e solo in ambiente acido dopo l’idrolisi che separa il tocoferolo dall’acido acetico torna ad avere una buona azione antiossidante per i lipidi.

 
Per questo la vitamina E acetato per via orale, cioè ingerita, funziona. I succhi gastrici riportano il tocoferolo alla sua forma libera.
 
Questa informazione è assolutamente nota e consolidata per tutti i professionisti del settore alimentare dove da anni sono stati sviluppati test affidabili per la misura della stabilità degli oli alla ossidazione ( tipico il Rancimat che verifica il tempo di inrancidimento a 110° ) . Per la stabilità verso la temperatura ottimo anche il test OSEM per verificare anche la polimerizzazione dei lipidi.
 
Nel settore alimentare si sa benissimo che un estratto di rosmarino o l’ascorbil palmitato, oltre che tocoferoli o tocotrienoli puri e fenoli vari sono molte volte più efficaci del tocopheryl acetate.
 
Anzi è addirittura sorprendente che in alcuni casi i test OSI 110° con il Rancimat abbiamo mostrato una leggera capacità antiossidante del tocopheryl acetate.
 
Questa può dipendere dal prodotto su cui si è fatto il test che a 110° agevola l’idrolisi del TOCOPHERYL ACETATE ma anche dalle impurità presenti . Infatti la materia prima industriale ha spesso percentuali significative di tocoferolo non esterificato oltre che residui fenolici derivati dal processo di condensazione.
 
CONCLUSIONI:
nonostante che nella pubblicità dei cosmetici e nell’inventario INCI al TOCOPHERYL ACETATE venga attribuita la funzione ANTIOSSIDANTE questa in realtà è minima a meno che non si produca nel cosmetico o nella pelle una idrolisi in grado di staccare il tocoferolo dall’acido acetico.

 
L’effetto antieritema photoindotto come tutti gli altri meccanismi di protezione dai danni solari sono limitati e controversi se confrontati con quelli del tocoferolo non acetilato o quelli di altri esteri del tocoferolo.
 
E’ prevalentemente prodotto con un processo di condensazione che parte da esteri dell’idrochinone, sostanza oggi proibita e considerata pericolosa , che a livello di tracce potrebbe contaminare il TOCOPHERYL ACETATE ( ma anche il tocoferolo sintetico ).
 
Contrariamente al tocoferolo puro è relativamente stabile al calore ed all’ossidazione e ha una discreta emollienza, cioè si comporta sulla pelle come un olio spandibile e scorrevole.
Al contrario il tocoferolo puro è sulla pelle sensorialmente simile al miele.
Da notare che il suo utilizzo nelle formulazioni cosmetiche sembra essere in calo , soppiantato negli ultimi anni dal TOCOPHEROL.

 
Rodolfo Baraldini

 

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